Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)

1. Bioavailabilitas (ketersediaan hayati)
Persentase dan kecepatan zat aktif dalam suatu produk obat yang mencapai/tersedia dalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh/aktif setelah pemberian produk obat tersebut, diukur dari kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya dalam urin.
Bioavailabilitas absolut : bila dibandingkan dengan sediaan intravena yang bioavailabilitasnya 100%.
Bioavailabilitas relatif : bila dibandingkan dengan sediaan bukan intravena.

2. Ekivalensi Farmaseutik

Dua produk obat mempunyai ekivalensi farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama dalam jumlah yang sama dan bentuk sediaan yang sama.


3. Alternatif farmaseutik

Dua produk obat merupakan alternatif farmaseutik jika keduanya mengandung zat aktif yang sama tetapi berbeda dalam bentuk kimia (garam, ester, dsb.) atau bentuk sediaan atau kekuatan.








……………………………Masalah-masalah bioavailbilitas
Perbandingan dari ketiga produk oral (chlorpropamid) :
Cp A = Cp B
Cp A ≠ Cp C
Cp B ≠ Cp C
AUC A = AUC B
AUC A ≠AUC C
AUC B ≠AUC C
Tp A = Tp B = Tp C

……………………………Masalah-masalah bioavailbilitas
Perbandinga BA sediaan IV dan Im :

Cp IV > Cp IM

AUC IV = AUC IM

……………………………Masalah-masalah bioavailbilitas
……………………………Masalah-masalah bioavailbilitas
Digoxin
Doktor-Doktor di Israel mencatat 15 kasus dari keracunan digoxin antara Oktober hingga Desember 1975 hampir tanpa laporan untuk periode waktu yang sama sepanjang tahun tersebut.
Selanjutnya ditemukan bahwa sebuah perusahaan telah mengganti formula dari obat untuk meningkatkan disolusi.
Pemeriksaan urin menunjukkan kenaikan dua kali lipat bioavailabilitas dari formula baru tersebut.




Apa itu bioavailabilitas ?
Bioavailbilitas adalah suatu studi pengukuran seberapa cepat dan seberapa banyak suatu obat diabsorbsi dalam darah setelah sejumlah dosis obat diberikan.

Grafik ini menunjukan hubungan antara konsentrasi obat dan efek obat.
Jika konsentrasi efektif obat mencapai tempat reseptor yang masih peka, maka ini menggambarkan konsentrasi obat yang diperlukan.



Apa itu bioekuivalen ?
Bioavailabilitas
Bioavailabilitas merupakan istilah farmakokinetika yang menggambarkan tentang kecepatan dan jumlah absorpsi suatu bahan obat dari suatu produk untuk menjadi tersedia di tapak kerjanya.

Oleh karena respon farmakologi secara umum berkaitan dengan konsentrasi obat di tapak reseptor, maka ketersediaan obat dari suatu bentuk sediaan obat merupakan elemen yang penting bagi efikasi klinik suatu produk obat









Contoh :perhitungan bioavailabilitas relatif dan absolut
Data bioavailabilitas absolut dan relatif
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS

Sebelum efek terapi obat yang diberikan secara oral terwujud, maka obat harus mengalami absorpsi terlebih dahulu. Absorpsi sistemik obat oral dalam bentuk sediaan padat harus melalui tiga tahap berikut ini, yaitu :
1. desintegrasi produk obat
2. disolusi obat di dalam cairan pada tapak absorpsi
3. perpindahan molekul obat melintasi membran gastrointestinal menuju sirkulasi sistemik
TABLE 2 Faktor Bioavailabilitas yang berkaitan dengan bentuk sediaan


Gambar tersebut menunjukan bahwa kelarutan K penicilin V > Ca Penicilin V > Penicilin V > Na Penicilin G.
TABLE 8-3 Faktor Bioavailabiltias yang berkaitan dengan Pasien

Gambar tersebut menunjukan perbedaan konsentrasi plasma tolbutamid dan Na tolbutamid.
TABLE : Bioavailabilitas dan Bentuk sediaan oral
TABLE : Faktor yang mempengaruhi kecepatan pengosongan lambung
TABLE : Efek Makanan terhadap absorpsi Obat
TABLE : Interaksi Obat yang mempengaruhi absorpsi
1. Meningkatnya pH lambung atau usus
2. Perubahan motilitas usus
3. perubahan perfusi saluran cerna
4. interferensi dengan fungsi mukosa (sindrom malsbsorpsi yang diinduksi obat)
5. pembentukan khelat
6. pertukaran ikatan resin
7. adsorpsi
8. pelarutan dalam cairan yang diabsorpsi dengan jelek





TERIMA KASIH